Thuốc Adapalene là thuốc thuộc nhóm thuốc retinoid dùng để điều trị mụn trứng cá. Thuốc làm giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của mụn trứng cá và thúc đẩy mụn đang nổi lành nhanh hơn. Thuốc Adapalene có chứa thành phần chính là Adapalene.
Dược lực học: Adapalene là một dẫn xuất của acid naphthoic đồng thời là một chất chuyển hóa có hoạt tính nên không cần chuyển hóa trao đổi chất. Khi bôi tại chỗ thuốc Adapalene sẽ thâm nhập vào các nang lông do bản chất thân dầu của nó và sự hấp thu xảy ra 5 phút sau khi bôi.
Thuốc liên kết các thụ thể acid retinoic hạt nhân, RAR- beta và RAR-gamma. Sau đó, phức hợp này liên kết với DNA thông qua liên kết với một trong ba thụ thể retinoid để khởi động phiên mã, dẫn đến sự tăng sinh và biệt quá tế bào sừng ở hạ nguồn. Kết quả là Adapalene bình thường hóa sự biệt hóa của các tế bào biểu mô nang và tế bào chết trưởng thành.
Ngoài ra, Adapalene điều chỉnh phản ứng miễn dịch bằng cách điều chỉnh giảm sự biểu hiện của thụ thể số 2 (TLR2) và ức chế protein kích hoạt yếu tố phiên mã 1 (AP-1). TLR2 nhận ra Cuti Bacterium acnes, vi khuẩn chủ yếu liên quan đến mụn trứng cá. Kích hoạt TLR2 gây ra sự chuyển bị hạt nhân của AP-1 và quy định gen tiền viêm. Vì vậy, thuốc Adapalene có tác dụng chống viêm làm giảm các triệu chứng của mụn trứng cá.
Dược động học
- Hấp thu và phân bố: Sự hấp thu của Adapalene qua da thấp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy nồng độ Adapalene trong huyết tương sau khi thoa lên da bị mụn với độ nhạy phân tích là 0.15mg/ml.
- Chuyển hóa: Glucuronide là sản phẩm chính của quá trình chuyển hóa thuốc Adapalene. Khoảng 25% thuốc được chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết ở dạng nguyên vẹn.
- Thải trừ: Adapalene được bài tiết chủ yếu qua đường mật với khoảng 30ng/g lượng bôi tại chỗ. Sau đó được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương, thường không thể phát hiện khoảng 72 giờ sau khi bôi.
Dạng thuốc và hàm lượng: Kem: 0,1%. Gel Adapalene/benzoyl peroxide: 0,1%/2,5%, 0,3%/2,5%.
